西地那非阻断分解cGMP的酶PDE5a。到这一步为止，其作用与治疗勃起功能障碍相同。

未被分解的cGMP在细胞内堆积。在血管中它是舒张信号，但在癌细胞内会遇到其他靶点。

cGMP与溶酶体的胆固醇转运体NPC1结合。胆固醇无法离开溶酶体而被禁锢。这与尼曼-匹克C型病症的状态相似。

脂筏结构紊乱，线粒体能量产生下降。癌细胞的移动、侵袭和转移集落形成能力随之降低。