シルデナフィルがcGMPを分解する酵素PDE5aを遮断する。ここまでは勃起不全治療と同じ作用である。

分解されなかったcGMPが細胞内に蓄積する。血管では弛緩シグナルとなるが、がん細胞内では別の標的と出会う。

cGMPがリソソームのコレステロール運搬体NPC1に結合する。コレステロールがリソソームの外に出られず閉じ込められる。ニーマン・ピック病C型と類似した状態である。

脂質ラフト構造が乱れ、ミトコンドリアのエネルギー生産が低下する。がん細胞の移動・浸潤・転移コロニー形成能力が共に低下する。